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羧基活化法的分类及基本原理

2022年07月26日 10:10   学术化工  

杭州固拓生物科技有限公司 发布 访问商铺

关键词:多肽合成,羧基活化法,肽键

多肽合成中,形成肽键有4种基本方法:酶促合成法、四组分合成法、氨基活化法以及羧基活化法,以下是关于羧基活化法的有关知识讲解。

 

羧基活化法基本原理

想要使NH2R'在亲核反应时生成RCONHR'有益,必须先将肽的a-羧基或者N-保护氨基酸转化为活化型的RCOX。一般情况下,替代基团X的吸电子性与它对羧基的活化能力呈正相关,替代基团X的吸电子性越强,后者也就越强。

羧基活化法的分类:

主要分为NCA合成方法、活化酯法、碳二亚胺法和混合酸酐法

1NCA合成方法主要使用光气法和酰氯法,有以下优点:

1除了对氨基组分CysLys进行保护,其他侧链不需要过多的保护;

2)有比较快的反应速度和较短的合成周期

3能够在水溶液中进行反应;

4可以在第二轮的肽合成反应中直接使用得到的氨基游离肽。

2活化酯法主要使用DCC、转酯反应、加成、混合酸酐法

有固相活化酯、活化酰胺、烯基酯、芳基活化酯、与N-烯基化合物形成的活化酯5种种类

3混合酸酐法:通常分两步进行反应

写到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSAKLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITCFAM系列、DOTATAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

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